本品为N-(l-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐。按干燥品计算,含C18H22C1NO•HCl 应为98.0 % 〜102.0% 。
本品的熔点(通则0612)为137〜140°C。
取本品0.2 g,置10ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。精密量取对照溶液1ml,置5ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为灵敏度溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述三种溶液各10ul,分别点于同一硅胶G 薄层板上,以丙酮-三氯甲烷(8:2)为展开剂,展开,晾干,喷以稀碘化铋钾试液,立即检视,灵敏度溶液的主斑点应清晰可见。供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深(0.5 % )。
取本品,置五氧化二磷干燥器内减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5 % (通则0831)。
取本品l.Og,依法检査(通则0841),遗留残渣不得过0.1 % 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检査(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
中文名 | 盐酸酚苄明 |
英文名 | phenoxybenzamine hydrochloride |
别名 | 酚苄胺 苯苄胺 竹林胺 苯氧苄胺 盐酸酚苄明 盐酸苯氧苄胺 酚苄明盐酸盐 N-(2-氯乙基)-N-(1-甲基-2-苯氧乙基)苄胺盐酸盐 N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐 |
英文别名 | Bensylyt bensylyt nen fenoxybenzamin fenossibenzamina Phenoxybenzamine HCL Phenoxybenzamide, HCl Dibenzyline hydrochloride phenoxybenzamide hydrochloride phenoxybenzamine hydrochloride PHENOXYBENZAMINEHYDROCHLORIDE,USP N-benzyl-N-(2-chloroethyl)-1-phenoxypropan-2-aminium N-2-phenoxyisopropyl-N-benzyl-chloroethylamine hydrochloride N-benzyl-N-(2-chloroethyl)-1-phenoxypropan-2-aminium chloride 2-(N-benzyl-2-chloroethylamino)-1-phenoxypropane hydrochloride N-phenoxyisopropyl-N-benzyl-beta-chloroethylamine hydrochloride benzyl(2-chloroethyl)(1-methyl-2-phenoxyethyl)amine hydrochloride n-(2-chloroethyl)-n-(1-methyl-2-phenoxyethyl)-benzylaminhydrochloride N-(2-chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)benzylamine hydrochloride BENZYLAMINE,N-(2-CHLOROETHYL)-N-(1-METHYL-2-PHENOXYETHYL)-HYDROCHLORIDE n-(2-chloroethyl)-n-(1-methyl-2-phenoxyethyl)-benzenemethanaminhydrochlo N-(2-chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)benzenemethanamine hydrochloride Benzenemethanamine, N-(2-chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)-, hydrochloride |
CAS | 63-92-3 |
EINECS | 200-569-7 |
化学式 | C18H22ClNO.ClH |
分子量 | 340.29 |
InChI | InChI=1/C18H22ClNO/c1-16(15-21-18-10-6-3-7-11-18)20(13-12-19)14-17-8-4-2-5-9-17/h2-11,16H,12-15H2,1H3/p+1 |
熔点 | 137.5°C |
沸点 | 381.5°C at 760 mmHg |
闪点 | 184.5°C |
水溶性 | <0.01 g/100 mL at 18.5 ºC |
蒸汽压 | 5.07E-06mmHg at 25°C |
溶解度 | 溶于有机溶剂,如乙醇、DMSO和二甲基甲酰胺 (DMF)。 |
酸度系数 | pKa 4.4 (Uncertain) |
存储条件 | 15-25°C |
稳定性 | 2年稳定供应。DMSO或蒸馏水中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white |
Merck | 14,7256 |
物化性质 | 白色结晶性粉末。熔点137.5-140℃。溶于乙醇、氯仿、丙二醇,略溶于苯,微溶于冷水。其游离碱熔点38-40℃,溶于苯。 |
MDL号 | MFCD00055152 |
体外研究 | The IC 50 (100 nM) derived from the blockade of [ 3 H]yohimbine binding by Phenoxybenzamine hydrochloride is significantly less than the IC 50 (550 nM) for the corresponding reversal by Phenoxybenzamine hydrochloride of the effects of norepinephrine on cyclic AMP accumulation. Phenoxybenzamine hydrochloride (50 nM) in conbination with Phenoxybenzamine hydrochloridetolamine (1000 nM) enhances Phenoxybenzamine hydrochlorideylephrine-induced contraction compared with pretreatment with Phenoxybenzamine hydrochloride (50 nM) alone in endothelium-intact aortae. Combined treatment with either dexmedetomidine (300 or 1000 nM) and Phenoxybenzamine hydrochloride (50 nM) or Phenoxybenzamine hydrochloridetolamine (1000 nM) and Phenoxybenzamine hydrochloride (50 nM) enhance Phenoxybenzamine hydrochlorideylephrine-induced contraction compared with Phenoxybenzamine hydrochloride alone (50 nM). In addition, combined treatment with Phenoxybenzamine hydrochloridetolamine and Phenoxybenzamine hydrochloride enhances Phenoxybenzamine hydrochlorideylephrine-induced contraction compared with dexmedetomidine (1000 nM) and Phenoxybenzamine hydrochloride combined treatment. Combined treatment with high concentrations of dexmedetomidine (1000 nM) and Phenoxybenzamine hydrochloride enhances Phenoxybenzamine hydrochlorideylephrine-induced contraction compared with combined treatment with low concentrations of dexmedetomidine (300 nM) and Phenoxybenzamine hydrochloride. Phenoxybenzamine hydrochloride (0.1-100 μM) inhibits glioma proliferation, migration, and invasion and suppresses the tumorigenesis capacity. Phenoxybenzamine hydrochloride also inhibits self-renewal of glioma stem-like cells. Phenoxybenzamine hydrochloride activates LINGO-1 and inhibits the TrkB-Akt pathway. Phenoxybenzamine hydrochloride (0.1 μM-1 mM) preserves primary neurons within the CA1, CA3 and dentate gyrus and produces a robust neuroprotective effect, and prevents neuronal death from OGD in all regions of the hippocampus when delivered at 2, 4, and 8 h post-OGD at 100 μM. |
体内研究 | Phenoxybenzamine hydrochloride (20 nM, s.c.) effectively suppresses the tumorigenesis of glioma cells in mice and the cell density in Phenoxybenzamine hydrochloride-U87MG xenografts decreases significantly. Phenoxybenzamine hydrochloride (1 mg/kg, i.v.) treated rats shows significant improvements in NSS and foot fault scoring. |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R40 - 少数报道有致癌后果。 |
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | DP3750000 |
海关编号 | 2922299000 |
上游原料 | 盐酸 氯化苄 乙醇胺 |
本品为N-(l-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐。按干燥品计算,含C18H22C1NO•HCl 应为98.0 % 〜102.0% 。
本品的熔点(通则0612)为137〜140°C。
取本品0.2 g,置10ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。精密量取对照溶液1ml,置5ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为灵敏度溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述三种溶液各10ul,分别点于同一硅胶G 薄层板上,以丙酮-三氯甲烷(8:2)为展开剂,展开,晾干,喷以稀碘化铋钾试液,立即检视,灵敏度溶液的主斑点应清晰可见。供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深(0.5 % )。
取本品,置五氧化二磷干燥器内减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5 % (通则0831)。
取本品l.Og,依法检査(通则0841),遗留残渣不得过0.1 % 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检査(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-醋酸铵缓冲液(取醋酸铵10g溶于1000ml水中,用磷酸调节pH 值至3.0)(80:20)为流动相;检测波长为267nm。理论板数按酚苄明峰计算不低于2000,酚苄明峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
取本品适量,精密称定,加O.lmol / L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中含0.5mg 的溶液,作为供试品溶液,精密量取10u1注人液相色谱仪,记录色谱图;另取盐酸酚苄明对照品适量,精密称定,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
a 肾上腺素受体阻滞药。
遮光,密封保存。
本品含盐酸酚苄明(C18H22ClNO•HCl )应为标示量的90.0 % 〜110.0 % 。
本品为白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色。
取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸酚苄明10mg ),置100ml量瓶中,加0.lmol/L盐酸溶液使盐酸酚苄明溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液;另精密称取盐酸酚苄明对照品10mg,置100ml量瓶中,加0.lmol / L盐酸溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。取上述两种溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在267mn的波长处分别测定吸光度,计算,即得。
同盐酸酚苄明。
(l ) 5mg (2)10mg
遮光,密封保存。
本品为盐酸酚苄明的灭菌水溶液。含盐酸酚苄明( C18H22ClNO•HC1)应为标示量的 90.0 %〜110.0 % 。
本品为无色的澄明液体。
取本品1ml,加0.Olmol / L盐酸溶液20ml,用三氯甲烷振摇提取,提取液加用酸处理的三氣甲烷(取三氯甲烷,用O.Ol mol / L盐酸溶液振摇洗涤,分离后,加无水硫酸钠脱水,取上清液蒸馏)稀释成每lml中约含盐酸酚苄明0.lmg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在272nm与279nm的波长处有最大吸收。
精密量 取本品10ml,置水浴上蒸干,在105°C干燥30 分钟,放冷,加冰醋酸10ml与醅酸汞试液5ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用髙氣酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.05mol/L ) 相当于17.02mg 的C18H22ClNO•HC1。
同盐酸酚苄明。
lml : 1Omg
遮光,密闭保存。